新藥信息速遞
艾得辛是全球第一個上市艾拉莫得制劑，也是一個全新結構類型的DMARDS（Disease Modifying Anti-rheumatic Drugs）藥物，其主要適應癥活動性類風濕性關節炎，可顯著改善類風濕性關節炎患者的疾病癥狀和炎癥指標，減輕患者的痛苦。
早在2004年，天津藥物研究院和江蘇先聲藥業有限公司對艾拉莫德進行聯合開發，于2008年1月由先聲藥業完成臨床研究并向SFDA申報生產。最近，先聲藥業宣布“全球首小分子治療類風濕性關節炎藥物艾得辛正式上市，進入臨床使用。”
艾得辛是全球第個上市艾拉莫得制劑，也是一個全新結構類型的DMARDS（Disease Modifying Anti-rheumatic Drugs）藥物，其主要適應癥活動性類風濕性關節炎，可顯著改善類風濕性關節炎患者的疾病癥狀和炎癥指標，減輕患者的痛苦。
先聲藥業研發的艾得辛是全球第一個艾拉莫德制劑，是我國第一個具有自主知識產權的抗風濕新藥。艾得辛的成功研制上市對于治療和控制風濕性疾病具有極其重要的意義，是我國防治風濕性疾病科技攻關工作的重要里程碑，標志著我國在抗風濕藥物研制領域已處于世界領先地位。
研究表明，服用該藥品最快4—6周即可起效，可以明顯改善類風濕關節炎患者的癥狀和體征，提高病人的生活質量。與其他傳統細胞毒藥物相比，安全性較好。最為重要的是，“艾得辛”可以有效阻止骨質破壞，減少患者的致殘率和致畸率。
通用名稱：艾拉莫德片
商品名稱：艾得辛
英文名稱：Iguratimod Tablets
1、在國內的II、III期臨床試驗中，共有518例活動性類風濕關節炎患者使用了本品。
II期臨床試驗有192例活動性類風濕關節炎患者使用了本品。
在II期臨床試驗中：
常見藥物不良反應（>1/100，<1/10）主要有上腹部不適、氨基轉移酶升高、惡心、納差、皮疹或皮膚瘙癢、頭痛、頭暈、白細胞下降、耳鳴或聽力下降、乏力、腹脹、下肢浮腫、心悸、血紅蛋白下降、失眠、多汗、嘔吐、胸悶、血小板升高、血小板下降、心電圖異常、畏寒、嗜睡，精神不佳、雙手腫脹、月經失調、牙齦出血、面部浮腫。
III期臨床試驗有326例活動性類風濕關節炎患者使用了本品。在III期臨床試驗中：
很常見藥物不良反應（>1/10）主要有氨基轉移酶升高；
常見藥物不良反應（>1/100，<1/10）主要有白細胞減少、胃部不適、納差、皮疹、上腹部不適、惡心、腹脹、胃痛、血小板減少、反酸、腹痛、胃脹、視物模糊、皮膚瘙癢、十二指腸炎、胃炎、大便潛血、脫發、失眠、心電圖異常、月經失調、血紅蛋白下降；
少見藥物不良反應（>1/1000，<1/100）主要有腹瀉、消化不良、喛氣、胃潰瘍、反流性食管炎、十二指腸潰瘍、胃竇部出血、嘔吐、發熱、咳嗽、口干、口腔潰瘍、面部浮腫、皮膚水腫、疲乏、胸悶、胸痛、尿蛋白陽性、總膽紅素升高、流感樣癥狀、上呼吸道感染、痘疹樣胃炎。
以上多數不良反應均在停藥后自行緩解或消失。
2、據文獻資料報道，在日本81家醫療機構中開展的一項為期28周、376例類風濕關節炎患者參加的隨機、雙盲、平行對照臨床試驗中，考察艾拉莫德片與安慰劑和柳氮磺胺吡啶治療類風濕關節炎的有效性與安全性（用法用量：艾拉莫德片最初4周為25mg/日，之后為50mg/日；柳氮磺胺吡啶1000 mg/日）。
該試驗中很常見藥物不良反應（>1/10）主要有氨基轉移酶升高；
常見藥物不良反應（>1/100，<1/10）主要有上腹痛、口腔炎、皮膚病；
少見藥物不良反應（>1/1000，<1/100）主要有黑便癥、間質性肺炎、發熱、胃潰瘍。
據文獻資料報道，在日本90家醫療機構中開展的一項為期52周的單組、長期用藥的安全性臨床試驗中，共394例類風濕關節炎患者接受艾拉莫德治療，在開始4周時間里，每天口服艾拉莫德25mg，在隨后的48周每天口服艾拉莫德50mg。其中有57例獲益患者繼續服用本品達100周。
該試驗中很常見藥物不良反應（>1/10）主要有氨基轉移酶升高、γ－谷氨酰轉肽酶和堿性磷酸酶升高；
常見藥物不良反應（>1/100，<1/10）主要有β-N-乙酰-葡萄糖胺酶升高、膽紅素升高、肝功能檢查異常、膽堿脂酶降低、大便潛血、血β2-微球蛋白升高、尿β2-微球蛋白升高、血嗜酸性粒細胞升高、紅細胞壓積降低、血紅蛋白降低、淋巴細胞計數降低、紅細胞降低、白細胞升高、尿素氮升高、血尿、蛋白尿、尿白細胞陽性、管型尿、尿沉渣陽性、血鐵離子降低、食欲減退、腹脹、腹痛、上腹痛、腹瀉、稀便、惡心、干嘔、嘔吐、口腔炎、皮炎、濕疹、脫發、瘙癢、鼻咽炎、頭暈（除眩暈外）、味覺障礙；
少見藥物不良反應（>1/1000，<1/100）主要有胃潰瘍、膿胸、間質性肺炎、敗血癥。
艾拉莫德片藥物說明書
產品名稱： 艾得辛（片劑）
基本情況： 通用名：艾拉莫德片
商品名：艾得辛 IREMOD
英文名：Iguratimod Tablets
作用機理： 藥理作用：艾拉莫德可以抑制膠原性關節炎模型大鼠的足腫脹，緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾拉莫德的作用機制尚不完全清楚。文獻報道，在體外艾拉莫德可以抑制核因子-κB（NF-κB）的活性，進而抑制炎性細胞因子（白介素-1、白介素-6、白介素-8、腫瘤壞死因子α）的生成。艾拉莫德還可以在體外與小鼠和人的B細胞直接發生作用，抑制免疫球蛋白的生成。此外有文獻報道，艾拉莫德在體外可抑制純化的環氧酶-2（COX-2）的活性（IC50=7.7μg/ml），但對環氧酶-1（COX-1）的活性無影響。
藥 動 學： 24例健康志愿者，每組12例。單次給藥劑量組：分為低25mg、高50mg兩個劑量組。多次給藥劑量組：按低劑量25mg/次，12h給藥一次，連續給藥6日。進食后給藥：選擇單次給藥高劑量組受試者50mg/次口服。
艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動力學特性，在治療劑量范圍內（25mg～50mg），艾拉莫德暴露程度與劑量呈比例，主要藥代動力學參數無性別差異。艾拉莫德的生物利用度不受食物影響。
口服治療劑量的艾拉莫德后，于3.1～4.6小時達血藥濃度峰值。每日2次，多次給藥后3日內達到穩態濃度。平均穩態濃度為Cav為0.76±0.19（μg/ml） ，平均表觀分布容積0.20 L?kg-1，平均血漿清除率0.0133 L?h-1?kg-1 艾拉莫德消除半衰期為10.5小時，觀察到血漿中有一定的藥物蓄積。尿藥排泄試驗表明，口服50mg，空腹組和飲食組分別僅有0.0685±0.056％，0.0608±0.033％以原型藥從腎臟排除。
臨床應用： 本品II期、III期多中心臨床試驗（共780例）由上海交通大學醫學院附屬仁濟醫院為組長單位的協作組共同完成。
適 應 癥： 適用于活動性類風濕關節炎的癥狀治療
不良反應： III期臨床試驗有326例活動性類風濕關節炎患者使用了本品。在III期臨床試驗中：
很常見藥物不良反應（＞1/10）主要有氨基轉移酶升高；
常見藥物不良反應（＞1/100，＜1/10）主要有白細胞減少、胃部不適、納差、皮疹、上腹部不適、惡心、腹脹、胃痛、血小板減少、反酸、腹痛、胃脹、視物模糊、皮膚瘙癢、十二指腸炎、胃炎、大便潛血、脫發、失眠、心電圖異常、月經失調、血紅蛋白下降；
少見藥物不良反應（＞1/1000，＜1/100）主要有腹瀉、消化不良、喛氣、胃潰瘍、反流性食管炎、十二指腸潰瘍、胃竇部出血、嘔吐、發熱、咳嗽、口干、口腔潰瘍、面部浮腫、皮膚水腫、疲乏、胸悶、胸痛、尿蛋白陽性、總膽紅素升高、流感樣癥狀、上呼吸道感染、痘疹樣胃炎。
以上多數不良反應均在停藥后自行緩解或消失。
注意事項： （1）肝毒性：臨床試驗發現本品可引起可逆性的肝臟酶升高，大多數氨基轉移酶升高為輕度［≤ 2倍 正常值上限（Upper Limit of Normal，簡稱ULN）］，且通常在繼續治療過程中緩解；顯著升高（>3倍 ULN）不常發生，且通過降低劑量或停藥可緩解。大多數患者氨基轉移酶升高發生在用藥3個月內，服藥初始階段應定期檢查血液丙氨酸氨基轉換酶（ALT）和谷氨酸氨基轉換酶（AST），檢查間隔視病人情況而定。
有肝臟損害和明確的乙型肝炎或者丙型肝炎血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢查時間間隔視病人具體情況而定。
如果用藥期間出現ALT升高，調整劑量或中斷治療的原則：①如果ALT升高在正常值上限的2～3倍，在密切監測下可繼續給予艾拉莫德，劑量降低至25mg/日。②ALT升高2～3倍正常值上限，如果劑量降低后ALT仍維持在2～3倍正常值上限及3倍以上，須停藥，并加強護肝治療且密切觀察。
（2）活動性胃腸道疾病：對于有活動性胃腸疾病的患者慎用，需告知患者一旦發生黑便、貧血、異常胃/腹疼痛等癥狀，及時通知醫生并盡早去醫院就診，一旦確診為胃潰瘍或十二指腸潰瘍，應立即停藥并進行對癥治療。
（3）免疫活疫苗：治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料，因此服藥期間不應使用免疫活疫苗。
（4）免疫缺陷、未控制的感染、腎功能不全、骨髓發育不良的患者慎用。
（5）本品未進行系統的致癌性試驗，故累積用藥時間暫限定在24周內（含24周）。
用法用量： 口服。一次25mg （1片），飯后服用，一日2次，早晚各1次。
性 狀： 本品為白色或類白色片。
規 格： 25mg
包 裝： 藥用復合膜包裝。7片/盒；14片/盒；21片/盒；28片/盒；56片/盒
價 格： 248元/盒
早在2004年，天津藥物研究院和江蘇先聲藥業有限公司對艾拉莫德進行聯合開發，于2008年1月由先聲藥業完成臨床研究并向SFDA申報生產。最近，先聲藥業宣布“全球首小分子治療類風濕性關節炎藥物艾得辛正式上市，進入臨床使用。”
艾得辛是全球第個上市艾拉莫得制劑，也是一個全新結構類型的DMARDS（Disease Modifying Anti-rheumatic Drugs）藥物，其主要適應癥活動性類風濕性關節炎，可顯著改善類風濕性關節炎患者的疾病癥狀和炎癥指標，減輕患者的痛苦。
先聲藥業研發的艾得辛是全球第一個艾拉莫德制劑，是我國第一個具有自主知識產權的抗風濕新藥。艾得辛的成功研制上市對于治療和控制風濕性疾病具有極其重要的意義，是我國防治風濕性疾病科技攻關工作的重要里程碑，標志著我國在抗風濕藥物研制領域已處于世界領先地位。
研究表明，服用該藥品最快4—6周即可起效，可以明顯改善類風濕關節炎患者的癥狀和體征，提高病人的生活質量。與其他傳統細胞毒藥物相比，安全性較好。最為重要的是，“艾得辛”可以有效阻止骨質破壞，減少患者的致殘率和致畸率。
通用名稱：艾拉莫德片
商品名稱：艾得辛
英文名稱：Iguratimod Tablets
1、在國內的II、III期臨床試驗中，共有518例活動性類風濕關節炎患者使用了本品。
II期臨床試驗有192例活動性類風濕關節炎患者使用了本品。
在II期臨床試驗中：
常見藥物不良反應（>1/100，<1/10）主要有上腹部不適、氨基轉移酶升高、惡心、納差、皮疹或皮膚瘙癢、頭痛、頭暈、白細胞下降、耳鳴或聽力下降、乏力、腹脹、下肢浮腫、心悸、血紅蛋白下降、失眠、多汗、嘔吐、胸悶、血小板升高、血小板下降、心電圖異常、畏寒、嗜睡，精神不佳、雙手腫脹、月經失調、牙齦出血、面部浮腫。
III期臨床試驗有326例活動性類風濕關節炎患者使用了本品。在III期臨床試驗中：
很常見藥物不良反應（>1/10）主要有氨基轉移酶升高；
常見藥物不良反應（>1/100，<1/10）主要有白細胞減少、胃部不適、納差、皮疹、上腹部不適、惡心、腹脹、胃痛、血小板減少、反酸、腹痛、胃脹、視物模糊、皮膚瘙癢、十二指腸炎、胃炎、大便潛血、脫發、失眠、心電圖異常、月經失調、血紅蛋白下降；
少見藥物不良反應（>1/1000，<1/100）主要有腹瀉、消化不良、喛氣、胃潰瘍、反流性食管炎、十二指腸潰瘍、胃竇部出血、嘔吐、發熱、咳嗽、口干、口腔潰瘍、面部浮腫、皮膚水腫、疲乏、胸悶、胸痛、尿蛋白陽性、總膽紅素升高、流感樣癥狀、上呼吸道感染、痘疹樣胃炎。
以上多數不良反應均在停藥后自行緩解或消失。
2、據文獻資料報道，在日本81家醫療機構中開展的一項為期28周、376例類風濕關節炎患者參加的隨機、雙盲、平行對照臨床試驗中，考察艾拉莫德片與安慰劑和柳氮磺胺吡啶治療類風濕關節炎的有效性與安全性（用法用量：艾拉莫德片最初4周為25mg/日，之后為50mg/日；柳氮磺胺吡啶1000 mg/日）。
該試驗中很常見藥物不良反應（>1/10）主要有氨基轉移酶升高；
常見藥物不良反應（>1/100，<1/10）主要有上腹痛、口腔炎、皮膚病；
少見藥物不良反應（>1/1000，<1/100）主要有黑便癥、間質性肺炎、發熱、胃潰瘍。
據文獻資料報道，在日本90家醫療機構中開展的一項為期52周的單組、長期用藥的安全性臨床試驗中，共394例類風濕關節炎患者接受艾拉莫德治療，在開始4周時間里，每天口服艾拉莫德25mg，在隨后的48周每天口服艾拉莫德50mg。其中有57例獲益患者繼續服用本品達100周。
該試驗中很常見藥物不良反應（>1/10）主要有氨基轉移酶升高、γ－谷氨酰轉肽酶和堿性磷酸酶升高；
常見藥物不良反應（>1/100，<1/10）主要有β-N-乙酰-葡萄糖胺酶升高、膽紅素升高、肝功能檢查異常、膽堿脂酶降低、大便潛血、血β2-微球蛋白升高、尿β2-微球蛋白升高、血嗜酸性粒細胞升高、紅細胞壓積降低、血紅蛋白降低、淋巴細胞計數降低、紅細胞降低、白細胞升高、尿素氮升高、血尿、蛋白尿、尿白細胞陽性、管型尿、尿沉渣陽性、血鐵離子降低、食欲減退、腹脹、腹痛、上腹痛、腹瀉、稀便、惡心、干嘔、嘔吐、口腔炎、皮炎、濕疹、脫發、瘙癢、鼻咽炎、頭暈（除眩暈外）、味覺障礙；
少見藥物不良反應（>1/1000，<1/100）主要有胃潰瘍、膿胸、間質性肺炎、敗血癥。
艾拉莫德片藥物說明書
產品名稱： 艾得辛（片劑）
基本情況： 通用名：艾拉莫德片
商品名：艾得辛 IREMOD
英文名：Iguratimod Tablets
作用機理： 藥理作用：艾拉莫德可以抑制膠原性關節炎模型大鼠的足腫脹，緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾拉莫德的作用機制尚不完全清楚。文獻報道，在體外艾拉莫德可以抑制核因子-κB（NF-κB）的活性，進而抑制炎性細胞因子（白介素-1、白介素-6、白介素-8、腫瘤壞死因子α）的生成。艾拉莫德還可以在體外與小鼠和人的B細胞直接發生作用，抑制免疫球蛋白的生成。此外有文獻報道，艾拉莫德在體外可抑制純化的環氧酶-2（COX-2）的活性（IC50=7.7μg/ml），但對環氧酶-1（COX-1）的活性無影響。
藥 動 學： 24例健康志愿者，每組12例。單次給藥劑量組：分為低25mg、高50mg兩個劑量組。多次給藥劑量組：按低劑量25mg/次，12h給藥一次，連續給藥6日。進食后給藥：選擇單次給藥高劑量組受試者50mg/次口服。
艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動力學特性，在治療劑量范圍內（25mg～50mg），艾拉莫德暴露程度與劑量呈比例，主要藥代動力學參數無性別差異。艾拉莫德的生物利用度不受食物影響。
口服治療劑量的艾拉莫德后，于3.1～4.6小時達血藥濃度峰值。每日2次，多次給藥后3日內達到穩態濃度。平均穩態濃度為Cav為0.76±0.19（μg/ml） ，平均表觀分布容積0.20 L?kg-1，平均血漿清除率0.0133 L?h-1?kg-1 艾拉莫德消除半衰期為10.5小時，觀察到血漿中有一定的藥物蓄積。尿藥排泄試驗表明，口服50mg，空腹組和飲食組分別僅有0.0685±0.056％，0.0608±0.033％以原型藥從腎臟排除。
臨床應用： 本品II期、III期多中心臨床試驗（共780例）由上海交通大學醫學院附屬仁濟醫院為組長單位的協作組共同完成。
適 應 癥： 適用于活動性類風濕關節炎的癥狀治療
不良反應： III期臨床試驗有326例活動性類風濕關節炎患者使用了本品。在III期臨床試驗中：
很常見藥物不良反應（＞1/10）主要有氨基轉移酶升高；
常見藥物不良反應（＞1/100，＜1/10）主要有白細胞減少、胃部不適、納差、皮疹、上腹部不適、惡心、腹脹、胃痛、血小板減少、反酸、腹痛、胃脹、視物模糊、皮膚瘙癢、十二指腸炎、胃炎、大便潛血、脫發、失眠、心電圖異常、月經失調、血紅蛋白下降；
少見藥物不良反應（＞1/1000，＜1/100）主要有腹瀉、消化不良、喛氣、胃潰瘍、反流性食管炎、十二指腸潰瘍、胃竇部出血、嘔吐、發熱、咳嗽、口干、口腔潰瘍、面部浮腫、皮膚水腫、疲乏、胸悶、胸痛、尿蛋白陽性、總膽紅素升高、流感樣癥狀、上呼吸道感染、痘疹樣胃炎。
以上多數不良反應均在停藥后自行緩解或消失。
注意事項： （1）肝毒性：臨床試驗發現本品可引起可逆性的肝臟酶升高，大多數氨基轉移酶升高為輕度［≤ 2倍 正常值上限（Upper Limit of Normal，簡稱ULN）］，且通常在繼續治療過程中緩解；顯著升高（>3倍 ULN）不常發生，且通過降低劑量或停藥可緩解。大多數患者氨基轉移酶升高發生在用藥3個月內，服藥初始階段應定期檢查血液丙氨酸氨基轉換酶（ALT）和谷氨酸氨基轉換酶（AST），檢查間隔視病人情況而定。
有肝臟損害和明確的乙型肝炎或者丙型肝炎血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢查時間間隔視病人具體情況而定。
如果用藥期間出現ALT升高，調整劑量或中斷治療的原則：①如果ALT升高在正常值上限的2～3倍，在密切監測下可繼續給予艾拉莫德，劑量降低至25mg/日。②ALT升高2～3倍正常值上限，如果劑量降低后ALT仍維持在2～3倍正常值上限及3倍以上，須停藥，并加強護肝治療且密切觀察。
（2）活動性胃腸道疾病：對于有活動性胃腸疾病的患者慎用，需告知患者一旦發生黑便、貧血、異常胃/腹疼痛等癥狀，及時通知醫生并盡早去醫院就診，一旦確診為胃潰瘍或十二指腸潰瘍，應立即停藥并進行對癥治療。
（3）免疫活疫苗：治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料，因此服藥期間不應使用免疫活疫苗。
（4）免疫缺陷、未控制的感染、腎功能不全、骨髓發育不良的患者慎用。
（5）本品未進行系統的致癌性試驗，故累積用藥時間暫限定在24周內（含24周）。
用法用量： 口服。一次25mg （1片），飯后服用，一日2次，早晚各1次。
性 狀： 本品為白色或類白色片。
規 格： 25mg
包 裝： 藥用復合膜包裝。7片/盒；14片/盒；21片/盒；28片/盒；56片/盒
價 格： 248元/盒
特 點：
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